伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液在犬体内的药代动力学研究

【目的】研究并比较伊维菌素微球与伊维菌素普通注射液在犬体内的药代动力学(简称药动学)特征.【方法】18只健康比格犬随机分为3组，分别单次皮下注射伊维菌素聚乳酸（Polylacticacid，PLA）微球混悬液（3mg·kg-1），乙交酯丙交酯共聚物（Polylactic-co-glycolicacid，PLGA）微球混悬液（3mg·kg-1）及伊维菌素普通注射液（0.3mg·kg-1），反相高效液相色谱法测定犬血浆内伊维菌素的浓度，运用药动学软件Winnonlin5.2.1的非房室模型分析方法，计算出有关药动学参数.【结果和结论】伊维菌素普通注射液皮下注射给药后，达峰时间为（1.33±0.21）d，达峰质量浓度为（44.3±5.1）ng·mL-1，药时曲线下面积（AUC0~∞）为（323.26±23.56）ng·mL-1·d；伊维菌素PLA及PLGA微球混悬液皮下注射给药，AUC0~∞分别为（1041.47±73.73）、（1461.77±102.54）ng·mL-1·d,伊维菌素在犬体内维持血药质量浓度>1ng·mL-1的时间达140d以上，所制备的PLA微球和PLGA微球具有明显缓释特性.