脑胶质瘤U87-EGFRvIII细胞反义寡核苷酸的188Re标记实验研究

研究放射性核素铼(188Re)标记脑胶质瘤U87-EGFRvIII(EpidermalGrowthFactorReceptorVariantIII)细胞反义寡核苷酸序列的制备方法，探讨其作为脑胶质瘤反义显像剂的可能性。采用细胞指数富集的配基系统进化技术(Cell-basedSystematicEvolutionofLigandsbyExponentialEnrichment,Cell-SELEX)筛选脑胶质瘤U87-EGFRvIII细胞，得到一段高亲和力的反义寡核苷酸序列U2，然后采用直接标记法进行188Re的放射性标记，按照正交实验设计进行188Re最佳标记条件的摸索，纸层析法测定标记率，通过体外稳定性实验评价188Re-U2的放化特性，测定标记物静脉注射后在大耳兔不同时相血液放射性清除曲线，应用SPECT显像观察标记物在兔体内的放射性动态分布变化。结果表明：在最佳标记条件下188Re-U2的标记率为70%±14%；经Sep-PaKC18反相柱分离纯化后，188Re-U2在生理盐水和血清中37oC下放置24h的放化纯度分别为70.6%和95.55%；188Re-U2在兔体内的血放射性清除迅速，主要通过肾脏排泄，其余脏器内放射性均较低。188Re直接法标记U87-EGFRvIII细胞反义寡核苷酸U2的方法简单，具有良好的标记率和体内外稳定性，并且体内分布动力学特性也比较理想。