蒙花苷溶解度及油水分配系数的研究

目的 测定蒙花苷的溶解度及油水分配系数，为药物成药性评价及剂型设计提供依据。方法 采用HPLC法测定蒙花苷在不同有机溶剂及不同pH值缓冲盐溶液中的平衡溶解度，并测定蒙花苷在高分子材料和表面活性剂中的溶解度；利用Molinspiration软件对蒙花苷的油水分配系数进行预测，并采用摇瓶-HPLC法测定药物在正辛醇-水、正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 蒙花苷在水中的平衡溶解度为0.059 μg/mL，在碱性溶液中的溶解度有所增加；高分子材料和表面活性剂均可增加蒙花苷的溶解度，其中HP-β-CD的增溶作用最强，可增加214.6倍；l g蒙花苷在正辛醇-水、正辛醇-缓冲盐溶液中的P值在0.50～1.04，与计算机预测值0.513一致。结论 蒙花苷不溶于水，脂溶性差，通过添加辅料，其溶解性有所提高。