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药物评价研究 2013
青蒿素在不同溶剂中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.01.009, PP. 35-38 Keywords: 青蒿素,平衡溶解度,表观油水分配系数,高效液相色谱,柱后衍生化 Abstract: 目的 测定青蒿素在不同pH缓冲液和7种非极性溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为青蒿素新剂型的研究与开发提供实验基础。方法 采用高效液相?柱后衍生化?紫外检测法测定青蒿素在不同pH缓冲溶液及7种非极性溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定青蒿素的表观油水分配系数。结果 37 ℃时青蒿素在纯水中的平衡溶解度为82.4 μg/mL,随着pH的增大平衡溶解度呈先增大(pH 5.0~6.8)后减小(pH 6.8~8.0)的趋势;37 ℃时青蒿素在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、油酸乙酯(EO)和中链甘油酸三酯(MCT)中平衡溶解度较大,分别为10.34、9.28、8.46 mg/mL,青蒿素的正辛醇-水表观油水分配系数P为12.2(lg P=1.09)。结论 青蒿素水溶性差,在非极性溶剂IPM、EO、MCT中平衡溶解度较大。
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