新型多肽示踪剂131I-RRL肿瘤分子显像研究

研究能与肿瘤血管内皮细胞特异结合的小分子多肽显像剂精氨酸-精氨酸-亮氨酸（RRL）对黑色素瘤小鼠模型的肿瘤分子显像应用价值。采用氯胺-T法对小分子多肽RRL进行131I标记，并对标记条件进行了优化；最佳标记条件为RRL用量50μg，Na131I用量10μL（74MBq），氯胺-T用量90μg，反应总体积100μL，振荡反应3min。标记率＞69%。用SephadexG25柱对标记产物进行纯化，纯化后放化纯度＞95%。采用绿色荧光素（FITC）标记RRL，并进行体外细胞结合实验，通过荧光信号的强弱观察RRL在不同细胞中的结合能力。体外细胞结合实验结果显示，RRL不仅能够特异性结合于肿瘤来源的血管内皮细胞，而且能够与肿瘤实质细胞结合；131I-RRL对黑色素瘤动物模型进行SPECT显像结果显示，131I-RRL能够特异性浓聚于肿瘤组织，24h后放射性浓聚灶清晰可见。以上结果表明，小分子多肽RRL是一种很有潜力的肿瘤放射性核素分子显像与治疗的载体。