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ISSN: 2333-9721
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同位素  2011 

新型骨显像剂99Tcm-BIPrDP的制备及其反应动力学研究

, PP. 205-211

Keywords: 99Tcm-BIPrDP,骨显像剂,反应动力学

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Abstract:

以2-丁基咪唑为原料，经过N-烷基化、酯水解和磷酰化三步反应，合成了一种新型双膦酸配体1羟基-3-(2-丁基-1H-咪唑-1-基)丙烷-1,1-双膦酸（BIPrDP），目标产物和中间体经过元素分析、质谱、核磁共振氢谱进行了结构鉴定。在SnCl2还原下，用Na99TcmO4对BIPrDP进行标记，得到一种新型骨显像剂99Tcm-BIPrDP,进而对99Tcm-BIPrDP进行反应动力学研究。在40、50、60、70、80和90℃时的反应速率常数k分别为0.0183、0.0207、0.0241、0.0270、0.0288和0.0319。温度与反应速率常数k的关系为lnk=-1267.1×1/T+0.055（r2=0.9902），反应活化能Ea=10.53kJ·mol-1，远低于一般化学反应活化能(典型值20～150kJ·mol-1)，表明99Tcm-BIPrDP的制备反应较容易进行。同时，通过测定不同温度下的标记率RLY可得RLY与温度的关系ln[RLY/(1－RLY)]=-6218.4/T+19.84。为使标记率大于90%，反应温度必须高于79.31℃。

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