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ISSN: 2333-9721
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同位素  2011 

多巴胺转运蛋白显像剂11C-β-CFT的全自动化合成

, PP. 193-197

Keywords: 11C-β-CFT,多巴胺转运蛋白,自动化合成

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Abstract:

通过对反应条件的优化及合成模块的改进,探索了一种高效、全自动化合成11C-β-CFT的方法。以11CO2为起始原料与LiAlH4、HI或HBr反应生成11CH3I(或11CH3Br),再转化成Triflate-11CH3,最后与nor-β-CFT进行甲基化反应合成11C-β-CFT。整个合成工艺实现了全自动化,产品校正放化产率为70.2%±1.8%,放化纯度大于95%。用新方法合成的11C-β-CFT无菌注射液经pH测定、HPLC检测、内毒素检查、细菌培养及异常毒性检查,均符合注射液要求。用制备的11C-β-CFT对正常志愿者与帕金森病患者进行PET显像,PET显像显示正常对照者双侧纹状体影像清晰,帕金森病患者双侧纹状体不对称性摄取减低。该工艺实现了11C-β-CFT全自动化,放化产率高,工艺简单,有利于工作人员放射防护,显像效果良好,可满足临床需要。

References

[1]  Yoder KK, Hutchins GD, Mocka BH, et al. Dopamin transporter binding in rat striatum: a comparison of [O-methyl-11C]β-CFT and [N-methyl-11C] β-CFT [J]. Nucl Med Biol, 2009, 36: 11-16.
[2]  Kawamura K, Oda K, Ishiwata K. Age-related changes of the [11C]CFT binding to the striatal dopamine transporters in the fischer 344 rats: a PET study [J]. Ann Nucl Med, 2003, 17: 249-53.
[3]  Rinne JO, Laihinen A, Nagren K, et al. PET examination of the monoamine transporter with [11C]β-CIT and [11C]β-CFT in early Parkinson’s disease[J]. Synapse, 1995, 21: 97-103.
[4]  Haberland N, Hetey L. Studies in postmortem dopamine uptake Ⅱ: Alterations of the synaptosomal catecholamine uptake in postmortem brain regions in schizophrenia[J]. J Neural Transm, 1987, 68: 303-313. 
[5]  张锦明,田嘉禾,王武尚,等.单管法自动化合成11C-碘代甲烷[J]. 中华核医学杂志, 2004 , 24: 243-244. 
[6]  Dannals RF, Neumeyer JL, Milius RA, et al. Synthesis of a radiotracer for studying dopamine uptake sites in vivo using PET: 2β-carbomethoxy-3β-(4-fluorophenyl)[N-11C-methyl]tropane ([11C] CFT or [11C]WIN-35, 428)[J]. J Label Compds Radiopharm, 1993, ⅩⅩⅩⅢ: 147-152.
[7]  Nagren K, Muller L, Halldin C, et al. Improved synthesis of some commonly used PET radioligands by the use of [11C]methyl triflate[J]. Nucl Med Biol, 1995, 22: 235-239.
[8]  Nagren K, Halldin C, Muller L, et al. Comparison of [11C]methyl triflate and [11C]methyl iodide in the synthesis of PET radioligands such as [11C]β-CIT and [11C] β-CFT [J]. Nucl Med Biol, 1995, 22: 965-970.
[9]  张锦明, 田嘉禾, 郭喆, 等. 在线自动化制备多巴胺转运蛋白显像剂11C-β-CFT[J]. 中华核医学杂志, 2005, 25:142-145.
[10]  张妍芬,王晓明,曹礼,等. 自动化制备多巴胺转运蛋白显像剂11C-β-CFT及其在正常新生猪脑内PET/ CT显像中的应用[J]. 中国医学影像技术, 2010, 26 (8):1 409-1 412.

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