前哨淋巴结显像剂99Tcm-rituximab体外特性和安全限度的实验研究

用99Tcm标记rituximab（美罗华）评价特异性前哨淋巴结（SLN）示踪剂99Tcm-rituximab体外特性及其体内应用的安全性。采用聚丙烯酰胺凝胶电泳（SDSPAGE）检测了99Tcm-rituximab的分子完整性；采用间接酶联免疫荧光分析（ELISA）及流式细胞术检测了99Tcm-rituximab的免疫活性；最后依据中华药典的要求行99Tcm-rituximab安全限度及在正常小鼠体内分布实验。结果显示99Tcm-rituximab标记率为90%～95%；标记化合物分子完整，免疫活性保留完全，标记化合物无菌无热源。受试小鼠以60mg/kg剂量注射99Tcm-rituximab（相当于人体用量的500倍），1周内未见小鼠死亡。小鼠体内分布结果显示99Tcm-rituximab入血后主要通过肾脏排泄，放射性摄取值由1h的(14.01±0.61)%ID/g减少为24h的(3.51±0.48)%ID/g；肝脏亦可见摄取。各器官未见有明显的放射性滞留。因此，99Tcm-rituximab结构及性能稳定，无急性毒性，使用安全，可应用于临床。