多巴胺D2受体显像剂~(99)Tc~m-MBZM的合成及生物性能评价

本工作以舒必利(Sulpiride)为分子模型,在芳环的5位上引入巯基(替代磺酰胺基)合成了(S)-(-)-5-巯基-N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基苯甲酰胺[简写为MBZM]左旋异构体。通过“3+1”(二元混合配体络合)方案,合成了一种新的D2受体显像剂99Tcm-MBZM。其在大鼠体内的生物分布实验结果显示,99Tcm-MBZM在血液中的清除较快,30min后降到0.444%ID/g;在肝和肾脏中的放射性则持续较高,30min后仍分别达2.148和2.184%ID/g;在脑中的摄取量偏低,2min时仅为0.145%ID/g。因此99Tcm-MBZM不能作为脑受体显像剂。