~(99)Tc~m-5-氨基水杨酸包衣片在结肠的定位释药

采用放射性核素示踪技术研究了5-氨基水杨酸包衣片对犬结肠的靶向性。用99Tcm标记5-氨基水杨酸后,将标记物制成包衣片;通过在人工胃、肠液中测定放射性泄漏的方法观察包衣片的包衣膜性能;实验犬口服包衣片后,用SPECT显像观察包衣片在犬消化道内的运动过程。结果显示包衣片在人工胃液中不溶解,外观无变化,无放射性漏出;将包衣片在人工胃液中滞留1h,取出放入人工肠液中3h,包衣膜被部分溶蚀,出现大量孔洞,但无放射性漏出;3.5h后有放射性漏出,表明包衣膜开始破裂释药。犬口服后,包衣片在升结肠开始释药,并在结肠内停留6～7h。表明5-氨基水杨酸包衣片能在结肠定位释药。