~3H示踪法研究来乐司酮在动物体内的分布与排泄

进行了来乐司酮的氚标记,所得标记物的比活度为3.61TBq/g,纯化后放化纯度>95%;同时对该标记物在大白鼠体内的分布与排泄进行了研究。结果表明来乐司酮能分布到大白鼠的各组织脏器中;其在卵巢中的分布量仅次于肝脏和肾上腺,其吸收量在0.5h时达到高峰,且在子宫中24h内可以保持一定的浓度,即可达到止早孕的目的;其在脊髓、脑和小脑中的分布较少,表明来乐司酮对中枢神经系统影响不大;来乐同酮主要经粪便排出,72h经粪和尿排出量占负荷量的62.84%,表明该药在体内没有积累致毒,可作为新药开发。