反应结晶法制备琥珀酸舒马普坦干粉吸入剂及其评价

在四氢呋喃体系中以舒马普坦（碱）和丁二酸为反应物，采用反应结晶法制备琥珀酸舒马普坦干粉吸入剂。对影响产物粒径和形貌的因素，如反应物的配比、反应温度、搅拌速度等进行了考察，并对最优条件下所得的干粉进行了相关的物化性质表征。结果表明，当反应物的配比nST∶n丁二酸为1∶2、反应温度范围为0～15℃、搅拌速度为10000r/min时，可以得到平均粒径大约为1μm、且粒度分布窄的琥珀酸舒马普坦颗粒，其体外沉积实验结果明显优于现有市售琥珀酸舒马普坦产品，肺部沉积值大约提高了5倍。