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ISSN: 2333-9721
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一种两亲性嵌段共聚物胶束的制备及其对叶酸的负载和控制释放

DOI: 10.3724/SP.J.1105.2011.10300, PP. 1361-1367

Keywords: 两亲性嵌段共聚物,胶束,制备,高负载药物容量,叶酸控制释放

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Abstract:

采用可逆加成-断裂链转移(RAFT)聚合合成了以丙烯酸异丁酯(IBA)、甲基丙烯酸2-二甲氨乙酯(DMAEMA)无规共聚嵌段与聚丙烯酸-2-羟丙酯(PHPA)组成的两亲性两嵌段共聚物(P(IBA-co-DMAEMA)-b-PHPA),并用凝胶渗透色谱(GPC)、核磁共振波谱(1H-NMR)及红外光谱(FTIR)对其进行了结构和组成表征.这种共聚物在水溶液介质下能够自组装形成稳定的聚合物胶束,通过荧光探针技术测得其低临界胶束浓度(CMC)约为2.1mg/L.透射电镜(TEM)和动态激光光散射(DLS)测定结果表明,P(IBA-co-DMAEMA)-b-PHPA在水溶液中自组装形成的胶束呈球形核壳结构,其平均动力学直径处于110~136nm之间,且呈均匀较窄分布.以该聚合物胶束为载体、叶酸(FA)为模型药物,模拟人体生理环境进行药物体外释放研究.结果表明,叶酸负载量及负载效率分别高达38%和76%.在温度37℃、离子强度I=0.15mol/kg、pH值分别为2.0、7.4、9.2磷酸缓冲溶液(PBS)下,FA在40h内的释放都相对较快,释放速率随pH的增加依次增大.随后释放变缓,最大累积释放率分别为36%,61%和80%.

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