小肽修饰的PAMAM树枝状化合物的生物活性

合成了甘氨酸(Gly)-天冬氨酸(Asp)组成的肽链Gly-Asp、Gly-Asp-Gly-Asp、Gly-Asp(Gly-Asp)2.分别将天冬氨酸及上述合成的肽链引入到聚酰胺胺型树枝状化合物(PAMAM)的表面.对所得化合物进行了分子模拟,结果表明Gly-Asp-(Gly-Asp)2肽链在PAMAM表面可形成接近于β-sheet的构象.由实验得知,经Asp、Gly-Asp、Gly-Asp-Gly-Asp、Gly-Asp-(Gly-Asp)2修饰的PAMAM树枝状化合物对抗坏血酸还原FeⅢ-细胞色素C(cytc)的反应有干扰作用,导致该反应速率下降.这说明所合成的化合物与cytc有较好的结合能力.特别是Gly-Asp-(Gly-Asp)2修饰的PAMAM,其与cytc的结合常数为1.6×105.