端氨基聚(醚-氨酯-酰胺)配体及磁共振成像造影剂研究

设计合成了一种端氨基聚(醚氨酯)PEU-((CH2)6NH2)2（Ⅱ），以Ⅱ为原料制备端氨基聚(醚-氨酯-酰胺)PEU/DTPA共聚物造影剂配体（Ⅲ）.Ⅲ的特点为(1)大分子配体的端基为—(CH2)6—NH2，柔性间隔基较长，可克服较大的空间位阻，与靶向性物质（如靶向多肽、蛋白质）反应；(2)原料Ⅱ为采用聚氨酯反应制备，亲水亲油链段长短、种类可控性好，实验条件简单；(3)端氨基可以在温和条件下与多肽等反应.大分子配体Ⅲ与Gd3+络合制备了相应的Gd3+配合物（Ⅳ），研究了Ⅳ的弛豫性能，磁共振成像（MRI）结果表明，合成的造影剂Ⅳ纵向弛豫速率（R1）与医用造影剂钆喷酸葡胺Gd-DTPA相比提高了38.40％，在裸鼠肝脏内信号增强率在0.1、6、12、24h分别是Gd-DTPA最大信号增强的1.5、3、1.8和1.3倍，在体内的半衰期明显延长.用IR、NMR、GPC、官能团滴定、ICP等方法表征产物.