荧光法研究药物分子与人血清白蛋白的结合作用

本文应用荧光光谱和能量转移技术首次研究了心血管病药物盐酸地尔硫卓、盐酸川芎嗪和甘草酸三种药物分子与人血清白蛋白的结合作用。研究结果表明,盐酸川芎嗪和盐酸地尔硫卓在溶液中与白蛋白形成缔合物,荧光猝灭机理符合静态机制,缔合物的稳定常数分别为盐酸川芎嗪Ks=1.12×10^4(mol/L)^-^1(25℃),Ks=6.95×10^3(mol/L)^-^1(40℃);盐酸地尔硫卓Ks=4.71×10^2(mol/L)^-^1(25℃),Ks=3.00×10^2(mol/L)^-^1(40℃)。甘草酸与白蛋白的作用符合动态猝灭机理,动态猝灭常数为Kd=4.76×10^(mol/L)^-^1(25℃),Kd=6.19×10^2(mol/L)^-^1(40℃)。基于Forster偶极-偶极无辐射能量转移机理确定了药物分子盐酸川芎嗪在人血清白蛋白中与第214位色氨酸残基之间的距离R=1.76nm(25℃),R=1.80nm(40℃)。