苯并硫六环-4-酮Ⅱ.——3-二烃氨基-甲基苯并硫六环-4-酮衍生物的制备(2)

本文应用Mannich反应制备十七种3-二烃氨基甲基-苯并硫六圜-4-酮衍生物.首先选择四种苯并硫六圜-4-酮衍生物(Ⅳ,6-NO2-,6-CH3CONH-,7CH3CONH-6-CH3O-)在同一条件下(反应温度和时间),用五种不同方法进行反应,即双-(二烃氨基)-甲烷和少量相当胺的盐酸盐(甲法);只用双-(二烃氨基)-甲烷(乙法);胺的盐酸盐和聚甲醛在酸性溶液中(pH=3—4)反应(丙法);六氢吡啶和聚甲醛(丁法)以及六氢吡啶,聚甲醛与少量六氢吡啶盐酸盐(戊法).亦用甲,乙、丙三法对其他的苯并硫六圜-4-酮衍生物进行反应.比较结果,以甲法所得Mannich碱盐酸盐的产量最高,乙法亦比丙、丁、戊三法所得产量高.如以在反应中Mannich碱分解后而形成的二聚物得量计,则以戊法为最显著,丁法次之.应用甲法进行Mannich反应的优点亦有讨论.