肿瘤的化学治疗ⅩⅣ.与放线菌素有关的化合物——2-氨基-吩噁嗪酮-(3)-衍生物的合成

1.本文叙述三系列共十九种与放线菌素有关的类似物——吩噁嗪酮-(3)衍生物的合成.2.2-硝基3-甲氧基-4-取代基-苯甲酸(Ⅳa—c,R=OCH3、OC2H5及CH3)与强碱水溶液共热时,可选择水解邻位于硝基的醚键,生成相应的邻硝基酚衍生物(Va—c).3.作者等提出一将邻-氨基酚类化合物(Ⅻa、Ⅻc、Ⅻd及Ⅻi)氧化成2-氨基-吩噁酮-(3)衍生物(ⅩⅫa、ⅩⅫc、ⅩⅫd及ⅩⅫi)的新方法,即在中性乙醇溶液中以钯-炭或Raney镍为催化剂,用空气氧进行氧化.此法操作简便,产量尚佳,克服某些邻-氯基酚类化合物在磷酸缓冲液或碳酸铵稀醇溶液中溶解度小的困难.4.初步药理实验结果表明,肉瘤180(固体型)对某些所合成的化合物敏感.结果将在他处发表.