“酞丁安”的合成研究

3-酞酰亚胺-2-氧-正丁醛双缩硫代氨基脲(5)具有明显的抑制沙眼衣原体、细菌和大鼠瓦克癌256的作用。对各型沙眼和某些病毒性皮肤病均有肯定的疗效。本文报道了该化合物的合成方法,即以丁酮为原料经溴化得到了3-溴代丁酮-(2)(1),1与酞酰亚胺钾盐缩合得2,再经溴化得3。由于溴化反应条件不同,可得其它的溴化物(6,8,9)。3用二甲基亚砜氧化成α-酮醛(4)。我们对氧化反应进行了一些探讨,除酞丁安(5)外,还分到三个副产物,经鉴定分别为α-酞酰基丙酰甲基二甲基溴化锍(10),三甲基溴化锍(11)及酞酰亚胺。4可不经分离直接与硫代氨基脲缩合而得酞丁安。