5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-硫乙酰腙类衍生物的合成及生物活性研究

以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料，设计合成了16种新型的-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-硫乙酰腙类衍生物，其结构均经1^HNMR,MS及元素分析确证。通过核磁共振氢谱分析及分子力学优化，对该类化合物在溶液中的顺反异构体的化学位移进行了归属。初步生测结果表明，所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性，尤其是在50×^-6浓度下所有化合物都对水稻纹枯病表现出很好的抑制效果。对化合物4c和4o活体小株实验结果表明，在先接菌后施药的处理方式下，化合物在50×^-6和100×^-6浓度下对水稻纹枯病的防效均优于多菌灵和井冈霉素，在100×^-6浓度下的防效达到了80%以上。