四氯合钯(II)喹诺酮配合物的合成及与DNA的作用和抗增殖活性

在酸性条件下,分别合成了四氯合钯(II)离子与2种喹诺酮(诺氟沙星,NFLX＝C16H18N3O3F;环丙沙星,CPLX＝C17H18N3O3F)离子形成的配合物(NFLXH)2[PdCl4]？2H2O(1)和(CPLXH)2[PdCl4]？2H2O(2).用元素分析、IR、UV以及摩尔电导测定等方法对其进行了表征.配合物1的晶体结构经X射线单晶衍射确定,结构参数三斜晶系,P-1空间群,a＝0.84561(17)nm,b＝0.94191(19)nm,c＝1.2832(3)nm;α＝111.26(3)°,β＝97.23(3)°,g＝96.38(3)°,V＝0.9312(4)nm3,Z＝1,最后吻合因子R＝0.040,wR＝0.088.利用紫外光谱法、荧光光谱法对配合物与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的作用进行了研究,研究表明,配合物对DNA的作用模式为插入作用,与DNA的结合常数Kb分别为Kb(1)＝2.06×104,Kb(2)＝2.43×104.其后测试了配合物对体外肿瘤细胞的抗增殖活性.经采用四甲基偶氮唑蓝分析法(MTT法)测试后发现配合物1和2对人肺腺癌A549细胞、人原髓细胞白血病HL-60细胞的增殖抑制作用显著强于相应的喹诺酮分子本身,其中配合物2对人肺腺癌A549细胞增殖有明显的抑制作用,抑制率可高达(95.4±3.7)%,半数抑制浓度(IC50,72h)为(124.5±10.3)μmol？L－1.