呋喃并呫吨酮衍生物的合成与生物活性研究

以水杨酸、间苯三酚为原料合成了1,3-二羟基呫吨酮,经醚化、环化反应得到1-羟基呋喃并呫吨酮3a和3b,再经Mannich反应合成了10个呋喃并呫吨酮衍生物4和5,接着通过季铵化反应得到相应的10个季铵盐6和7.运用IR、一维和二维NMR、MS、元素分析等对化合物进行了结构表征,考察了化合物4～7对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及化合物6,7的抗癌活性.结果表明化合物4～7对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,IC50＝2.0～12.4μmol/L;化合物6,7对肝癌(HepG2)、肺癌(SPC-A)、口腔上皮癌(KB)、乳腺癌(MCF-7)这四种癌细胞株的增殖均有抑制作用,其中化合物6c对癌细胞株HepG2、化合物7d对癌细胞株MCF-7的抑制作用最强,IC50分别为0.82和0.77μmol/L.