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化学学报 2011
4-取代环芬尼类化合物的合成及标记, PP. 1197-1204 Keywords: 环芬尼,氟乙基,乳腺癌,亲和力,PET显像 Abstract: 以Cyclofenil为原料,合成得到一系列氟乙氧基衍生物.通过受体结合实验,筛选得到一个对雌激素受体(ER)具有高特异性和高相对亲和力(RBA)的化合物Penta-Cyclofenil-FEt.通过实验的优化设计,合成得到相应的氟标记前体,产物通过IR,UV,1HNMR,19FNMR或ESI-HRMS进行了表征.在冷试条件下,得到了冷氟取代参比化合物.在热试验条件下,得到F-18标记产物.此类非甾体雌激素受体分子探针的合成,为PET(positronemissiontomography)显像雌激素受体β从而评估乳腺癌的恶化程度奠定了基础.
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