新型PET核素68Ga标记D-脱氧葡萄糖的合成及生物学评价

以2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖为原料,通过微波加热法合成得到可用于核素标记的葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA)前体化合物.产物通过IR,1HNMR,HPLC-MS,ESI-HRMS表征.通过标记条件的优化设计,在微波作用下,与新型正电子显像核素Ga-68进行放射性标记,高产率得到68Ga-DOTA-DG.而后对该标记化合物进行了K-562,Hela,A431等肿瘤细胞摄取实验,测定了对肿瘤的特异性.68Ga-DOTA-DG的合成,拓宽了以18F-FDG为首的肿瘤代谢类显像剂的新应用,为PET(Positronemissiontomography)显像肿瘤代谢情况提供了一种新的途径.