多西他赛合成工艺

采用新型合成工艺，以求在高收率的基础上制备高纯度的多西他赛。以10-DABIII为起始原料，经氯甲酸苄酯类化合物酯化反应，制得C-7，C-10-苄氧羰基类保护的10-DABIII，然后与(3R,4S)-1-叔丁氧羰基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮反应，形成2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-C-7，C-10-二-苄氧羰基类-10-去乙酰紫杉醇，又经氢解，得到2'-(1-乙氧基乙基)-N-脱苯甲酰-N-叔丁氧羰基-10-去乙酰紫杉醇，最后经稀酸水解得目标物多西他赛。该工艺探讨了各主要因素对反应过程的影响，确立了各步反应的最佳反应条件。所制备的目标化合物和各中间体经质谱和核磁的确证。实验结果表明该合成工艺具有成本低、易操作、收率高等优点。