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北京理工大学学报 1998
2-(1-萘甲基)-3(2-四氢呋喃基)丙酸N,N-二乙氨基乙酯草酸盐的新法合成Abstract: 改进2-(1-萘甲基)-3-(2-四氢呋喃基)丙酸N,N-二乙氨基乙酯草酸盐(Ⅵ)合成方法.方法在1-氯甲基萘和四氢糠基丙二酸二乙酯(Ⅰ)的烷基化反应中使用NaH/DMF为催化剂;在2-(1-萘甲基)-3-(2-四氢呋喃基)丙酸(Ⅳ)与2-氯乙基-N,N-二乙基胺的酯化反应中加入相转移催化剂;在2-(1-萘甲基)-3-(2-四氢呋基)丙酸N,N二乙氨基乙酯(Ⅴ)与草酸成盐中,直接使用二水合草酸替代脱水草酸.结果烷基化反应产率提高到75%,反应时间缩短到2h;酯化反应产率从文献报道的72%提高到92%;二水合草酸成盐效果与脱水草酸相同.结论该方法较已有的合成方法产率有较大提高且操作简便,有较好的工业化前景.
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