奈必洛尔中间体的不对称合成

(S,R,R,R)-奈必洛尔是一种新型、强效的β1-肾上腺素能受体阻滞剂降压药物.采用氧化/Wittig烯化一锅煮反应和Sharpless不对称环氧化/环化一锅煮反应,经八步反应,不对称合成出(S,R,R,R)-奈必洛尔的两个关键中间体1-6-氟-(2S)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃-(1R)-1,2-乙二醇和1-6-氟-(2R)-3,4-二氢-2H-2-苯并吡喃-(1S)-1,2-乙二醇.该合成路线工艺简单,单步反应产率高,八步反应总收率达19%.