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ISSN: 2333-9721
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镇咳新药左羟丙哌嗪的合成

DOI: 10.11835/j.issn.1000-582X.2002.03.023

Keywords: 镇咳药,左羟丙哌嗪,合成,拆分,咳嗽,C-纤维

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Abstract:

左羟丙哌嗪作为一种国内尚未进口和生产的药物,对其合成工艺的研究,可为工业生产该种药物打下基本的技术基础。该工艺用苯胺、二乙醇胺在酸性条件下,对220℃左右环合制得苯基哌嗪;环氧氯丙烷用10%的硫酸开环成3-氯-1,2-丙二醇;然后将这两种中间体在乙醇溶液中回流,制得消旋体羟哌丙嗪,再用酒后酸拆分制得左羟哌丙嗪。通过该方法可以制得产品,总收率达9.5%。并通过结构鉴定,确证其为左羟丙哌嗪。

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