脂质体荧光衰减技术预测10种中药单体的被动吸收

制备了DPH荧光脂质体,选用10种药理活性较好的中药单体,测定了这些中药单体进入荧光脂质体后引起的荧光衰减百分率,评估中药单体的细胞膜通透性。采用大鼠在体肠单向灌流实验测定了中药单体的小肠有效透皮系数(Peff),与中药单体引起的脂质体荧光衰减数据对比,两者相关性良好,从而证明荧光脂质体模型可以应用来预测中药单体的被动吸收。用DPH标记红细胞膜,测定了以上10种中药单体对荧光标记的红细胞膜的荧光衰减百分率,发现荧光脂质体与红细胞膜相关性良好,荧光脂质体模型的确可以一定程度上替代制备繁琐的红细胞膜,用来研究中药单体在真实细胞膜中的通透性。综合而言,荧光脂质体模型简单易行、重现性好、所需样品量少,适合于中药早期研究的高通量筛选。