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分析化学 2002
利用亲和选择筛选法从组合化学库中筛选新药, PP. 101-106 Abstract: 组合化学方法可以产生大量的新化合物供新药筛选,但传统的逐一筛选法不能满足如此数量庞大的化合物。因此,针对混合物进行筛选显得非常重要。亲和选择筛选法利用药物作用的靶蛋白与潜在药物之间的亲和活性,使目标化合物与大量无亲和活性的化合物分离,然后只对有亲和活性的化合物进行结构鉴定,从而快速地从大量混合物中找到目标化合物。本文着重讨论了亲和选择筛选的几种形式、相应技术和在组合化学库筛选中的应用。亲和选择筛选大体分为两种方式:一种是将靶蛋白固定在支持物上,有亲和活力的化合物被保留,大量非亲和化合物被洗掉;另一种是在溶液中靶蛋白与混合物库孵育,然后利用受体配基复合物与不结合的游离化合物性质的差别进行区分。亲和选择筛选法也适合于化合物的种类和含量都未知的天然提取物的筛选。
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