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ISSN: 2333-9721
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分析化学  2003 

反相高效液相色谱分离红霉素肟的醚化产物的构型异构体

, PP. 1151-1151

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Abstract:

克拉霉素(clarithromycin)是第二代大环内酯类抗生素,是红霉素A的6-OH的甲基化衍生物。主要合成途径是红霉素A经肟化、醚化、硅烷化保护,再选择性甲基化,最后脱保护、脱肟而制得。其中肟羟基的醚化保护是实施工艺改进最关键的一步。我们采用1-乙氧基环己烯为醚化试剂,对克拉霉素进行了合成新工艺的研究,取得重要突破。由于红霉素肟(oxime)有两种异构体,相应的其醚化产物(ECHoxime)也有两种构型异构体:(E)红霉素A9-(1-乙氧环己基)肟和(Z)红霉素A9-(1-乙氧环己基)肟;另外产品中还有原料带进的工艺杂质红霉素A8,9-脱水-6,9-半缩酮(hemiketal)。

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