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OALib Journal期刊
ISSN: 2333-9721
费用：99美元
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蛋白-脂质体复合物毛细管电泳筛选单胺氧化酶抑制剂
DOI: 10.3724/SP.J.1096.2012.11126, PP. 1336-1340
Keywords: 脂质体,毛细管电泳,单胺氧化酶,抑制剂,相互作用
Abstract:
基于酶与底物间的相互作用,建立了蛋白-脂质体复合物毛细管电泳筛选单胺氧化酶(MAO)抑制剂的新方法。分别将不同浓度的4种N-炔丙基胺类化合物添加至含有蛋白-脂质体复合物的毛细管电泳缓冲液中,抑制MAO活性。考察MAO底物犬尿胺(Kyn)在含有不同浓度N-炔丙基胺类化合物缓冲液中的迁移时间比率(RMTR)。结果表明,化合物N-炔丙基-N-甲基-R-2-庚胺(R-2-HMP)和N-炔丙基-R-2-庚胺(R-2-HPA)能够明显抑制MAO活性,导致MAO与Kyn的相互作用减弱,Kyn的RMTR值随着R-2-HMP和R-2-HPA的增加呈现出明显增加的趋势。化合物N,N-二炔丙基-R-2-己胺和N,N-二炔丙基-R-2-辛胺对MAO活性抑制不明显,Kyn的RMTR随这两种浓度增加变化不大。此结果与柱外孵育测定化合物活性结果一致。与传统MAO筛选剂筛选方法相比,本方法快速,成本低,酶消耗量少且不受分离电压等干扰因素的影响。
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