氟维司群PLA-mPEG微球的制备和工艺优化

目的研究以聚乳酸-单甲氧基聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-mPEG)为载体材料的氟维司群微球的最佳制备工艺。方法采用“乳化-液中干燥法”制备氟维司群PLA-mPEG微球,对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量、收率和体外释放等理化性质进行了检测。运用正交试验设计，以载药量为指标优化微球的制备工艺。结果通过对正交试验结果进行假设检验，最佳制备工艺为：A3B1C1D2，即油相-水相体积比为1∶60，聚乙烯醇在水相中的浓度为0.2%，PLA-mPEG在油相中的浓度为5%，乳化剪切速度为2300r/min。按优化条件制备的载药微球表面圆整，载药量、包封率和收率分别为18.0%、92.2%、85.4%，大部分微球的粒径为10～40μm，药物体外释放76h约为88%，释药特性符合Higuchi方程。结论采用“乳化-液中干燥法”制备氟维司群PLA-mPEG微球载药量、包封率和收率均较高,且粒径均匀,具有较好的缓释效果。该法合理、可行,可用于氟维司群PLA-mPEG微球制剂的研究。