苦参碱遥控释药胶囊近端小肠定点释放的药代动力学研究

目的研究苦参碱在健康志愿者近端小肠内定点释放后的药代动力学特征。方法用自主研制的遥控释药胶囊系统，将200mg苦参碱定位释放于志愿者的近端小肠内。用高效液相色谱法，以槐果碱为内标，甲醇-水-乙二胺（70∶30∶0.02）为流动相，测定志愿者血浆中苦参碱的含量。采用3p87程序计算药代动力学参数。结果近端小肠定点释放苦参碱的药代动力学符合二室开放模型，Cmax为10.52μg/ml，Tmax为2.08h，T1/2α和T1/2β分别为0.90h和9.02h，AUC(0-t)为91.90μg？h/ml。结论苦参碱在健康人近端小肠段定位释放后，小肠对苦参碱有明显的吸收且吸收过程呈二室模型分布。