布洛芬包合物凝胶体外释药行为及体内药代动力学研究

目的制备布洛芬（ibuprofen,IBU）包合物原位凝胶，并考察体外释药行为和体内药代动力学特点。方法用冷冻干燥法制备布洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物，以泊洛沙姆P407及P188为基质制备温度敏感型原位凝胶，无膜溶出法考察包合物原位凝胶体外释药情况，新西兰白兔肌注布洛芬溶液及包合物原位凝胶，高效液相色谱法（HPLC）测定血药浓度，3P97软件计算药代动力学参数。结果制得的包合物平均载药量10.24%，体外凝胶溶蚀及药物释放均符合零级动力学，与布洛芬溶液相比，布洛芬包合物原位凝胶能明显使tmax推迟，Cmax降低，t1/2延长，药时曲线下面积（AUC）显著增加。结论布洛芬包合物原位凝胶体内和体外均具有缓释效果，可作为一种优良的缓释注射剂，更好地发挥布洛芬解热镇痛抗炎作用，同时也为开发难溶性药物的温度敏感原位凝胶提供了借鉴。