黄芪甲苷通过抑制大鼠体内CYP1A2酶活性影响药物相互作用

目的研究黄芪甲苷对大鼠体内CYP1A2酶活性的影响，阐明由CYP1A2酶所引发的药物相互作用可能性。方法采用色谱柱为waters-symmetryC18柱(250mm×4.6mmI.D.，5μm)；流动相为甲醇和水（体积比17∶83）；检测波长=274nm；柱温=30℃；流速=1ml/min的色谱条件。7只SD大鼠随机分为2组，实验组3只预给予黄芪甲苷1周，对照组4只给予0.1%DMSO水溶液，第8天分别给予茶碱，通过高效液相色谱法测定探针药物茶碱的血药浓度，比较2组的动力学参数的差异来考察黄芪甲苷对CYP1A2酶活性的影响。结果茶碱、内标对乙酰氨基酚二者分离良好且无内源性干扰，茶碱的最低检测限80nmol/L，线性范围0.2～50μmol/L，日内日间精密度均小于10%，提取回收率大于91%，实验组的动力学参数药物浓度-时间曲线下面积AUC(0-∞)(131.16±3.22)明显高于对照组（97.51±6.40)，而体内总体清除常数CL/F(0.12±0.01)明显低于对照组(0.17±0.02)(P＜0.05)。结论黄芪甲苷对大鼠体内CYP1A2酶活性有明显的抑制作用，临床用药中应尽量避免与由CYP1A2所代谢的药物联合应用。