吡罗昔康环糊精包合物在Beagle犬体内的药物动力学研究

目的研究吡罗昔康环糊精包合物Beagle犬体内药物动力学。方法6只Beagle犬采用随机、双周期交叉给药，单剂量灌胃给予吡罗昔康受试制剂或参比制剂，用HPLC法测定吡罗昔康血浆浓度，用统计矩原理进行血药浓度-时间数据分析。结果吡罗昔康包合物的达峰时间tmax快于普通片剂，分别为（0.89±0.09）、（3.92±0.49）h，两者有显著差异（P<0.01），两者的半衰期t1/2分别为（31.30±4.38）、（29.38±1.83）h，曲线下面积（AUC0~t）分别为（242.92±30.04）、（230.55±8.06）μg/（h？ml），最高血药浓度(Cmax)分别为（7.82±0.44）、（7.49±0.36）μg/ml，清除率（Cl）分别为（80.92±10.65）、（85.27±2.95）ml/h，表观分部容积（Vd）分别为（3.36±0.51）、（3.22±0.19）L，均无明显差异（P>0.05），吡罗昔康包合物相对于市售片剂的相对生物利用度为106.74%。结论建立的HPLC分析方法准确可靠。两种剂型的生物利用度相似，将吡罗昔康制成包合物后能大大加快药物在体内的吸收速度，使其更快发挥药效。