G蛋白偶联受体激酶4对大鼠血管平滑肌细胞AT1受体的调节作用

目的应用siRNA干扰抑制大鼠胸主动脉血管平滑肌细胞G蛋白偶联受体激酶4（Gprotein-coupledreceptorkinase4，GRK4）的表达，探讨GRK4对血管紧张素Ⅱ1型（angiotensinⅡtype1，AT1）受体的调节作用。方法免疫组化检测大鼠回结肠动脉血管平滑肌组织GRK4蛋白表达；以大鼠胸主动脉平滑肌细胞株（A10细胞株）为研究对象，免疫印迹检测GRK4、AT1受体蛋白表达变化，免疫共沉淀检测GRK4和AT1受体的相互作用和AT1受体磷酸化改变。结果大鼠动脉平滑肌组织GRK4表达良好；siRNA干扰后，GRK4蛋白表达明显下降（P<0.05）；AT1蛋白表达降低（P<0.05），AT1受体磷酸化明显增强（P<0.05）；GRK4和AT1受体存在共连接，抑制GRK4表达后增加GRK4与AT1受体之间的共连接。结论GRK4能够调控大鼠胸主动脉平滑肌细胞AT1受体蛋白表达及其磷酸化状态，该调节作用可能与两者的共连接有关。