新型免疫抑制剂J2纳米混悬液结膜下注射后在兔外周血及眼内的分布

目的观察新型免疫抑制剂J2-NS兔结膜下注射后在外周血及眼内组织的分布。方法8~12周龄健康成年新西兰白兔18只（36眼），结膜下注射J2-NS，分别于注药后1、3d，1、2、3、4周后取角膜、房水、虹膜以及外周血，HPLC法检测组织内的药物浓度（n=6），并使用WinNonlin药代动力学软件计算主要的药代动力学参数。结果J2-NS兔结膜下注射后，观察期内在组织中均可检测到药物浓度。1d到4周内血清药物浓度为（11.19±0.33）～（13.23±0.84）ng/mL；眼部组织中角膜的药物浓度最高，而在房水和虹膜内的药物浓度较低。在角膜内，1d到4周内药物浓度为（5.72±1.67）～（11.86±4.35）ng/mg，峰浓度(Cmax)为11.8613ng/mg，达峰时间(Tmax)为1d，曲线下面积(AUC)为201.5615ng/(mg？d），半衰期(T1/2)达45d。结论新型免疫抑制剂J2-NS在结膜下单次注射后药物主要分布于外周血及角膜内，且在长时间能够维持有效药物浓度。