转铁蛋白与RGD共修饰脂质体用于脑胶质瘤靶向性研究

目的构建转铁蛋白与整合素受体精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp,RGD）三肽序列共修饰脂质体，并对其脑胶质瘤靶向性进行初步研究。方法采用薄膜分散法制备RGD修饰脂质体，采用后插入法制备转铁蛋白与RGD共修饰脂质体，观察其形态、粒径、电位。通过U87脑胶质瘤细胞摄取实验以及裸鼠脑组织离体成像实验考察脂质体的脑胶质瘤靶向性。结果所制备的双配体脂质体粒径在RGD/TF-LP为(120.0±8.5)nm，电位为（-5.00±1.15）mV。体外细胞摄取实验表明，U87脑胶质瘤细胞对共修饰脂质体的摄取效率分别是转铁蛋白修饰脂质体和RGD修饰脂质体的2.1倍和2.7倍。肿瘤球摄取实验以及裸鼠脑组织离体成像实验表明共修饰脂质体具有良好的肿瘤靶向性以及脑部肿瘤传递能力。结论转铁蛋白与RGD共修饰脂质体具有一定的脑胶质瘤靶向性，是一种潜在的脑胶质瘤给药系统。