伊潘立酮长效缓释微球的制备及体外释药特性研究

目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体材料，制备伊潘立酮长效缓释微球，并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球，运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺，并对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量和体外释放等理化性质进行了考察。结果优化得到的最佳处方工艺为油相PLGA的浓度为80g/L，油相-水相体积比为1∶30，聚乙烯醇（PVA）浓度为1%，乳化剪切速度为10000r/min。以优化处方制备的伊潘立酮PLGA微球为圆球形，粒径为（24.56±0.46）μm，包封率为（81.94±1.48）%，载药量为（7.50±0.13）%。药物体外释放30d累计释放度达86.33%。结论采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的伊潘立酮PLGA微球的包封率和载药量高，具有较好的缓释效果。