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中国公共卫生 2015
木犀草素对脑胶质瘤细胞氨肽酶N活性影响DOI: 10.11847/zgggws2015-31-03-24, PP. 334-337 Keywords: 木犀草素,脑胶质瘤U87细胞,氨肽酶N,抑制作用 Abstract: ?目的探讨木犀草素对脑胶质瘤细胞氨肽酶N活性影响机制。方法本研究采用酶抑制动力学方法,研究了木犀草素对氨肽酶N的抑制作用、抑制类型和抑制动力学常数,并进行了脑胶质瘤U87细胞的凋亡生长抑制试验。结果木犀草素能够诱导了脑胶质瘤U87细胞的凋亡,并呈现一定的剂量依赖性,当浓度≥10μmol时,与阳性对照bestatin相比差异有统计意义(P<0.05),求得半细胞凋亡率IC50为(61.23±2.13)μmol;此外木犀草素是一种可逆的竞争型氨肽酶N抑制剂,半抑制率IC50为(70.85±2.05)μmol,抑制常数Ki为(24.83±0.14)μmol;失活动力学时间进程分析表明,木犀草素能快速与氨肽酶N发生作用并迅速降低酶的活性。结论木犀草素是一个竞争性的氨肽酶N抑制剂,使氨肽酶N的活性降低,对诱导了脑胶质瘤U87细胞的凋亡起到重要作用。
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