四氢异喹啉类单胺氧化酶抑制剂的合成及其活性研究

目的：设计合成含1，2，3，4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶（monoamineoxidase，MAO）抑制剂，并考察其活性。方法：以苯乙胺为原料，经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉，再衍生化制得目标化合物，并进行MAO的抑制作用研究。结果：合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个，其中新化合物（５，６，７，９）的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示，5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用，其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论：设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。