草豆蔻种子化学成分及其NF-κB的激活抑制作用与抗肿瘤活性

目的:研究草豆蔻Apliniakatsumadai化学成分及其NF-κB的激活抑制作用与抗肿瘤活性。方法:采用硅胶和SephadexLH-20等色谱手段进行化合物的分离纯化,通过波谱方法结合理化性质鉴定其化学结构,采用High-ContentScreening(image-based)免疫荧光法对所得到化合物进行TNF诱导人肺癌细胞A549的NF-κB的激活抑制实验,采用MTT法进行体外抗肿瘤活性检测。结果:从草豆蔻乙酸乙酯部位分离得到12个化合物,分别鉴定为(3S,5S)-trans-3,5-dihydroxy-1,7-diphenyl-hept-1-ene(1),(3R,5S)-trans-3,5-dihydroxy-1,7-diphenyl-hept-1-ene(2),5-hydroxy-1,7-diphenyl-hepta-6-en-3-one(3),豆蔻明(4),山姜素(5),乔松素(6),球松素(7),柚皮素(8),(+)-儿茶素(9),白杨素(10),芦丁(11),2,4-二羟基-6-苯乙基-苯甲酸甲酯(12);化合物1~4具有NF-κB激活抑制作用,IC50值分别为14.8,16.5,23.2,7.5μmol·L-1;化合物4对人白血病K562和肝癌SMMC-7721的IC50分别为3.2,3.5mg·L-1;化合物6对肝癌SMMC-7721显示中等活性,IC50为18.3mg·L-1。结论:化合物7~12均首次在该种中分离得到,12为山姜素属中首次发现,查耳酮类化合物4具有较强的NF-κB激活抑制作用和细胞毒活性,二苯基庚烷类成分(1~3)具有一定NF-κB激活抑制作用。