苦参碱肌肉注射给药在大鼠体内的药动学研究

目的:研究苦参碱肌肉注射给药在大鼠体内的药代动力学。方法:采用高效液相色谱法测定苦参碱的血药浓度,Shim-packVP-ODS色谱柱(4.6mm×150mm,5μm);流动相乙腈-0.02mol·L-1乙酸铵水溶液-三乙胺(30∶70∶0.04);流速1mL·min-1;检测波长220nm;柱温40℃;进样量20μL。用DAS2.1.1药动学程序处理苦参碱的血药浓度-时间数据。结果:苦参碱在大鼠体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax为21.1139mg·L-1,tmax为0.75h,t1/2α为1.34h,t1/2β为3.509h,AUC0~t为90.984mg·h-1·L-1,AUC0~∞为100.346mg·h-1·L-1。结论:与口服给药相比,肌肉注射给药的苦参碱吸收较好,从中央室到周边室的分布也较快;其绝对生物利用度也比口服给药高,推测其药理作用的强度比口服给药强,维持时间也比口服给药长。