自微乳化系统提高广藿香醇大鼠口服生物利用度

目的:通过将广藿香醇制备成自微乳化制剂,以提高其口服生物利用度。方法:从广藿香油中精制广藿香醇,以粒径和乳化时间为指标,采用伪三相图、星点设计-效应面优化法筛选和优化广藿香醇和广藿香油自微乳处方,测定广藿香醇和广藿香油自微乳化制剂、广藿香醇的大鼠体内的药代动力学参数。结果:自微乳系统的优化组成为聚氧乙烯蓖麻油-聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯-紫乙二醇400-肉豆蔻酸异丙酯-广藿香醇(2∶2∶0.8∶1.95∶0.65),其中自微乳对广藿香醇的载药量为8%。在水中稀释100倍后平均粒径为30.1nm,乳化时间为142s。在大鼠体内药动学研究发现广藿香醇自微乳制剂、广藿香油自微乳制剂、广藿香醇的Tmax无明显差距,都在60min左右;而2种自微乳化制剂的AUC(2001745.6±329663.6),(1594005.6±280150.3)μg·min·L-1明显高于广藿香醇的(1163153.3±232324.3)μg·min·L-1。结论:自微乳化系统能有效提高广藿香醇大鼠口服生物利用度。