树枝状聚合物PAMAM包覆葛根素脂质体角膜渗透性研究

目的:研究树枝状聚合物PAMAM包覆葛根素(puerarin,PUE)脂质体的角膜渗透特性。方法:制备PAMAMG2和PAMAMG3包覆的葛根素脂质体,以葛根素水溶液和未包覆葛根素脂质体为对照,进行兔离体角膜渗透试验,同时考察包覆脂质体中,不同的摩尔投料比(PAMAM/磷脂=0.1%,0.5%,1.0%,2.0%),PAMAM对角膜渗透性的影响,计算渗透参数。结果:PAMAM/磷脂摩尔比为1.0%(PAMAMG2)和0.5%(PAMAMG3)的包覆脂质体的Papp(表观渗透系数),Jss(稳态流量)均明显高于葛根素水溶液和未包覆脂质体(P＜0.01),且PAMAM/磷脂摩尔比为1.0%(PAMAMG2)和0.5%(PAMAMG3)包覆脂质体的促角膜渗透性高于其他比例包覆的脂质体(P＜0.01)。结论:PAMAM包覆葛根素脂质体可以显著改善葛根素在兔眼部的角膜渗透性,作为眼用载体有希望增加药物的眼部吸收和生物利用度。