冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学研究

目的:建立小鼠血浆中冬凌草甲素的高效液相测定方法,探讨冬凌草甲素在小鼠体内的药代动力学过程。方法:小鼠按10mg·kg-1尾静脉注射冬凌草甲素后,不同时间点摘除眼球取血,乙酸乙酯萃取血浆,HPLC测定血浆中冬凌草甲素的浓度,并用3P97软件拟合,计算药动学参数。结果:冬凌草甲素在0.202~20.0mg·L-1线性关系良好,r=0.9987,测得低、中、高浓度方法回收率均大于93%,低、中、高浓度日内、日间精密度RSD均小于9%。冬凌草甲素小鼠尾静脉注射给药后,在体内呈二室模型分布,其药代动力学方程为C=16.1925e-0.5546t+5.4757e-0.0163t,主要药动学参数为t1/2α1.2499min,t1/2β42.6384min,K210.1523min-1,K120.3593min-1,K100.0592min-1,AUC366.0350μg·min-1·mL-1,CL0.0273L·min-1·kg-1,VC0.4615L·kg-1。结论:建立的RP-HPLC测定方法适用于体内冬凌草甲素的含量测定及药代动力学研究,冬凌草甲素在小鼠体内吸收快、分布也快,药物起效迅速,在体内以消除为主。