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中国中药杂志 2012
三七总皂苷对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析Keywords: 三七总皂苷,CYP3A,酶动力学,半数抑制浓度,大鼠 Abstract: 目的:研究三七总皂苷(totalsaponinsoftherootandrhizomeofPanaxnotoginseng,PNS)对大鼠肝组织内药物代谢酶CYP3A的抑制作用及其动力学分析。方法:采用差速离心法制备大鼠微粒体酶,用半数效量概率单位法及Lineweaver-Burk双倒数作图法求得大鼠肝脏CYP3A的米氏常数(Km)、最大反应速度(Vmax)和三七总皂苷对大鼠肝脏CYP3A的半数抑制浓度(IC50)以及判断三七总皂苷对CYP3A的抑制类型和抑制常数(Ki,Kis)。结果:三七总皂苷对大鼠肝组织CYP3A有抑制作用,其IC50689.54mg·L-1;对底物氨基比林,CYP3A的Km0.036mmol·L-1,Vmax是21.01μmol·min-1·g-1;三七总皂苷对大鼠肝组织CYP3A属于混合性抑制,其抑制常数Ki247.79mg·L-1,Kis321.79mg·L-1。结论:三七总皂苷对大鼠肝脏CYP3A的活性有明显抑制作用。
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