Beagle犬肝微粒体中葛根素的HPLC-ESI-MS测定及代谢动力学研究

目的：建立Beagle犬肝微粒体中葛根素及其代谢物的液相色谱质谱测定方法，并对葛根素在Beagle犬肝微粒体中的代谢动力学进行研究。方法：超速离心法制备Beagle犬肝微粒体；Shimadzu-ODS色谱柱(2.0mm×150mm，5μm)；流动相甲醇-水梯度洗脱，正离子模式，选择离子扫描m/z417(M+H)+(葛根素)，m/z531(2M+Na)+(大豆苷元)。结果：在体外代谢系统中，葛根素在Beagle犬肝微粒体中被代谢为大豆苷元，其酶促动力学参数Vmax为(0.047±0.006)mg·min-1·g-1，Km为(1.22±0.53)mg·L-1。结论：该HPLC-MS法能够准确灵敏测定犬肝微粒体中葛根素和大豆苷元；葛根素在Beagle犬肝微粒体中被P450酶代谢为大豆苷元，同时为白葛胶囊后续研究奠定基础。